Ricerca libera
26-05-2021
Perché si aggiunge ACIDO ASCORBICO ai farmaci antinfiammatori a base di SALICILATI ???
Tutti quanti conoscete il VIVIN C, un farmaco basato sulla potenza antinfiammatoria dell`acido acetilsalicilico (330mg), addizionato con 200 mg di acido ascorbico (vitamina c). Ma perchè è stato progettato questo bizzarro abbinamento ? Facciamo un passo indietro è andiamo a guardare il profilo farmacocinetico dell`acido acetilsalicilico (ASA). Questa molecola è considerata un acido organico con un pKa di 3,5. Viene assorbita rapidamente nello stomaco e nel primo tratto intestinale, portando ad un picco plasmatico entro 1-2 ore. Come rapidamente viene assorbita, tanto rapidamente viene idrolizzata (15 minuti) ad acido acetico e acido salicilico. Una volta svolta la sua azione antinfiammatoria pu essere eliminata a livello renale, sopratutto grazie ad un sistema di carrier degli anioni organici (secrezione attiva tubulare). Tutto questo per dire che il farmaco agisce rapidamente ma viene anche eliminato molto velocemente e per questo sarebbero necessarie somministrazioni ripetute nel tempo. Ecco che entra in gioco l`ACIDO ASCORBICO !!! Questa molecola anche essa acida e idrosolubile, la ritroviamo sottoforma di metaboliti attivi, tra cui la forma ossidata acido diidroascorbico (DHA). Oltre ad avere azione sinergica e coadiuvante in abbinamento con l`ASA, in grado di espletare al meglio l`azione citoprotettiva, analgesica ed antinfiammatoria. Queste molecole hanno un`eliminazione di tipo renale, che ad alte concentrazioni può provocare variazioni del pH del prefiltrato urinario. Quindi oltre ad avere azione benefica che si affianca al meccanismo antinfiammatorio dei salicilati, l`acido ascorbico ha anche un valore tecnologico per quanto riguarda la modifica dei parametri farmacocinetici dell`intera formulazione. La determinazione di concentrazioni plasmatiche massime di acido acetilsalicilico dopo somministrazione di una compressa effervescente di VIVIN C, hanno dimostrato un tasso plasmatico doppio rispetto ad una compressa convenzionale di ASA; in particolare dopo somministrazione di una compressa effervescente di VIVIN C (330 mg) si sono riscontrate le medesime concentrazioni plasmatiche rispetto ad una compressa convenzionale di 500 mg. In parole povere l`azione avuta da 330 mg di ASA +200 mg di acido ascorbico è stato uguale all`azione terapeutica di 500 mg di ASA. Questo perché l`acido ascorbico riduce l`eliminazione renale dell`ASA, favorendone una maggiore presenza a livello plasmatico. L`acido ascorbico agisce con doppio meccanismo: -sia in modo competitivo a livello dei carriers degli anioni organici. -sia poiché riduce il pH della preurina e quindi influenza il riassorbimento passivo dei farmaci ionizzabili. Quindi tutto questo per dire che aggiungendo acido ascorbico in questa formulazione, possiamo ridurre le dosi di ASA, mantenendone però l`efficacia che avrebbe a concentrazioni più alte. Negli Adulti sono consigliate 1-2 compresse se necessario fino a 3-4 volte al dì. Per maggiori informazioni rivolgiti al tuo medico o farmacista di fiducia. (Fonte Farmabook)